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烯酰嗎啉衍生物與苯甲酰脲衍生物的設(shè)計(jì)合成及生物活性研究

發(fā)布時(shí)間:2023-03-29 02:58
  本文利用已有構(gòu)效關(guān)系,運(yùn)用農(nóng)藥分子設(shè)計(jì)的方法合成了三唑烯酰嗎啉衍生物(Ⅰ)和嘧啶苯甲酰脲衍生物(Ⅱ)兩個(gè)系列共計(jì)45個(gè)化合物,對(duì)所有藥物分子進(jìn)行了真菌抑菌活性測(cè)試,并進(jìn)一步對(duì)系列Ⅱ化合物進(jìn)行了殺粘蟲和庫蚊幼蟲活性測(cè)試。新化合物的結(jié)構(gòu)通過1HNMR、13CNMR及HRMS等手段進(jìn)行了表征。本論文首先設(shè)計(jì)合成了 8個(gè)三唑烯酰嗎啉衍生物(Ⅰ),殺真菌測(cè)試結(jié)果表明大部分化合物對(duì)真菌病害都沒有表現(xiàn)出好的生物活性。其中,在50mgL-1的濃度下,化合物1-1對(duì)蘋果輪紋有71.4%的抑制活性,化合物Ⅰ-4對(duì)油菜菌核有53.6%的抑制活性,好于商品化品種烯酰嗎啉和氟嗎啉。本論文第二部分設(shè)計(jì)合成了 37個(gè)嘧啶苯甲酰脲衍生物(Ⅱ),通過殺真菌活性測(cè)試首先發(fā)現(xiàn)了具有較好抑菌活性的化合物Ⅱ-3(在50mgL-1的濃度下,對(duì)蘋果輪紋、小麥紋枯和油菜菌核分別表現(xiàn)出91.1%、89.5%和62.5%的抑制率)。以化合物Ⅱ-3的結(jié)構(gòu)為先導(dǎo),優(yōu)化出了對(duì)蘋果輪紋具有專殺作用的化合物Ⅱ-10,和具有高效、廣譜殺菌活性的化合物Ⅱ-7、Ⅱ-19、Ⅱ-24和11-27。尤其是化合物Ⅱ-...

【文章頁數(shù)】:142 頁

【學(xué)位級(jí)別】:碩士

【文章目錄】:
摘要
ABSTRACT
第一章 緒論
    1.1 卵菌病害與CAA類殺菌
        1.1.1 卵菌綱病害的發(fā)生及防治
        1.1.2 CAA類殺菌劑的研究進(jìn)展
    1.2 苯甲酰脲類幾丁質(zhì)合成抑制劑
        1.2.1 苯甲酰脲類昆蟲生長調(diào)節(jié)劑的發(fā)現(xiàn)和發(fā)展
        1.2.2 苯甲酰脲類昆蟲生長調(diào)節(jié)劑的結(jié)構(gòu)修飾
第二章 含三唑烯酰嗎啉的設(shè)計(jì)合成及生物活性研究
    2.1 立題依據(jù)和設(shè)計(jì)思路
    2.2 實(shí)驗(yàn)過程
        2.2.1 實(shí)驗(yàn)原料和試劑
        2.2.2 儀器
        2.2.3 目標(biāo)產(chǎn)物合成路線
        2.2.4 實(shí)驗(yàn)操作步驟
        2.2.5 結(jié)構(gòu)驗(yàn)證
        2.2.6 生物活性測(cè)試
    2.3 結(jié)果討論
第三章 含嘧啶胺苯甲酰脲衍生物的設(shè)計(jì)合成及生物活性研究
    3.1 立題依據(jù)及設(shè)計(jì)思路
    3.2 實(shí)驗(yàn)過程
        3.2.1 實(shí)驗(yàn)原料和試劑
        3.2.2 儀器
        3.2.3 目標(biāo)產(chǎn)物合成路線
        3.2.4 實(shí)驗(yàn)操作步驟
        3.2.5 結(jié)構(gòu)驗(yàn)證
        3.2.6 生物活性測(cè)試
    3.3 結(jié)果討論
        3.3.1 離體殺菌結(jié)果討論
        3.3.2 殺蟲活性結(jié)果討論
第四章 實(shí)驗(yàn)總結(jié)與展望
參考文獻(xiàn)
附錄
致謝



本文編號(hào):3773849

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