二酰胺類農(nóng)藥（氯蟲(chóng)苯甲酰胺、氟蟲(chóng)酰胺和溴氰蟲(chóng)酰胺）對(duì)鱗翅目、部分雙翅目和鞘翅目害蟲(chóng)有很高的活性,而對(duì)其它目昆蟲(chóng)、哺乳動(dòng)物和魚(yú)類安全,因而廣泛應(yīng)用于靶標(biāo)害蟲(chóng)的治理。對(duì)雙翅目和鱗翅目代表性昆蟲(chóng)的研究表明,二酰胺類的作用靶標(biāo)為魚(yú)尼丁受體（Ryanodinereceptor,RyR）。但是,二酰胺類作用靶標(biāo)的研究尚有四個(gè)方面的不足。（1）魚(yú)尼丁受體是目前所知分子量最大的Ca2+離子通道,其編碼基因超大,難以克隆。目前仍有多種重要害蟲(chóng)魚(yú)尼丁受體基因的全長(zhǎng)未知。（2）除雙翅目和鱗翅目外的其它昆蟲(chóng)中,魚(yú)尼丁受體是否為二酰胺類農(nóng)藥的靶標(biāo),尚需直接實(shí)驗(yàn)證據(jù)進(jìn)一步證實(shí)。（3）昆蟲(chóng)魚(yú)尼丁受體的晶體結(jié)構(gòu)尚未解析,受體與二酰胺類農(nóng)藥結(jié)合的機(jī)制還認(rèn)知不足。（4）二酰胺類殺蟲(chóng)劑對(duì)鱗翅目昆蟲(chóng)特異選擇性的機(jī)理也尚未報(bào)道。鑒于此,本研究首先克隆了二酰胺類殺蟲(chóng)劑的非防控對(duì)象白背飛虱（Sogatella furcifera）、防控對(duì)象馬鈴薯甲蟲(chóng)（Leptinrotarsa decemlineata）和煙青蟲(chóng)（Helicoverpa assulta）魚(yú)尼丁受體基因全長(zhǎng);采用RNA干擾方法明晰了白背飛虱和馬鈴薯甲蟲(chóng)魚(yú)尼丁受體是氯... 

【文章來(lái)源】：南京農(nóng)業(yè)大學(xué)江蘇省 211工程院校 教育部直屬院校

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【學(xué)位級(jí)別】：博士

【部分圖文】：

圖１－２．不同類別可變剪接形式示意圖（Ｎｉｌｓｅｎ?ａｎｄ?Ｇｒａｖｅｌｅｙ，?２０１０）??Ｆｉｇｕｒｅ?１－２．?Ｓｃｈｅｍａｔｉｃ?ｒｅｐｒｅｓｅｎｔａｔｉｏｎ?ｏｆ?ｄｉｆｆｅｒｅｎｔ?ｔｙｐｅｓ?ｏｆ?ａｌｔｅｒｎａｔｉｖｅ?ｓｐｌｉｃｉｎｇ?（Ｎｉｌｓｃｎ?ａｎｄ?Ｇｒａｖｅｌｃｙ，??２０１０）．??

尼丁受體作為靶標(biāo)的新型殺蟲(chóng)劑陸續(xù)??涌現(xiàn)，２０００年杜邦公司開(kāi)發(fā)了第二類作用于魚(yú)尼丁受體的鄰甲酰氨基苯甲酰胺類??（ａｎｔｈｒａｎｉｌｉｃ?ｄｉａｍｉｄｅｓ）殺蟲(chóng)劑氯蟲(chóng)苯甲釀胺（ｃｈｌｏｒａｎｔｒａｎｉｌｉｐｒｏｌｅ），該化合物與氟蟲(chóng)釀胺都??是魚(yú)尼丁受體強(qiáng)激活劑（Ｃｌａｒｋ，?２００７）。在２００５－２００７年，以魚(yú)尼丁受體為靶標(biāo)的殺蟲(chóng)劑??相關(guān)公開(kāi)專利達(dá)２９件（鄭雪松等，２０１２）。自鄰甲酰氨基苯甲酰胺類殺蟲(chóng)劑被發(fā)現(xiàn)以來(lái)，??科學(xué)家一直圍繞其結(jié)構(gòu)進(jìn)行改造，主要從三個(gè)不同的方向進(jìn)行（圖１－３）?：?（ａ）吡啶基??Ｐ比挫部分（ｉＶ－Ｐｙｒｉｄｙｌｐｙｒａｚｏｌｅ），（ｂ）鄰氨基苯甲酰部分（ａｎｔｈｒａｎｉｌｏｙｌ）；?（ｃ）脂肪族醜胺部??分（ａｌｉｐｈａｔｉｃ?ａｍｉｄｅ），其中ｂ和ｃ兩部分的改造最多（Ｌｕｏ等，２０１４）。所有改造的化合物??中溴氰蟲(chóng)醜胺（ｃｙａｎｔｒａｎｉｌｉｐｒｏｌｅ）最為成功。目前市場(chǎng)上二醜胺類殺蟲(chóng)劑主要以氟蟲(chóng)酸胺、??氯蟲(chóng)苯甲酰胺、和溴氰蟲(chóng)酰胺為主。??Ｃ?Ｈ?；?Ｒ３?：?Ｈ?Ｂｒ??Ｈｆ：；：轉(zhuǎn)??Ａ?Ｂ??圖１－３．氯蟲(chóng)苯甲酰胺和溴氰蟲(chóng)酰胺的化學(xué)結(jié)構(gòu)（Ｌｕｏ?ｅｔａｌ．，２０１４）??Ｆｉｇｕｒｅ?１－３．?Ｃｈｅｍｉｃａｌ?ｓｔｒｕｃｔｕｒｅｓ?ｏｆ?ａｎｔｈｒａｎｉｌｉｃ?ｄｉａｍｉｄｅｓ?（Ａ）?ａｎｄ?ｃｙａｎｔｒａｎｉｌｉｐｒｏｌｅ?（Ｂ）?（Ｌｕｏ?ｅｔ?ａｌ．，??２０１４）．??８??

?第一章文獻(xiàn)綜述???１．３．２魚(yú)尼丁受體靶標(biāo)殺蟲(chóng)劑的效果??以魚(yú)尼丁受體為靶標(biāo)的二酰胺類殺蟲(chóng)劑作用于昆蟲(chóng)后表現(xiàn)出與魚(yú)尼丁類似的毒??理學(xué)特征，昆蟲(chóng)中毒后表現(xiàn)出的癥狀包括：停止取食、抽搐、嘔吐、致昏、肌肉收縮??僵直及致死，斜紋夜蛾在注射氟蟲(chóng)雙酰胺后中毒表型如（圖１－４）。不同于魚(yú)尼丁的??是該類化合物具有對(duì)哺乳動(dòng)物、魚(yú)類和天敵安全低毒的特點(diǎn)。根據(jù)ＭａｓａｎｏｒｉＴｏｈｎｉｓｈｉ??等人的報(bào)道，氟蟲(chóng)雙酰胺表現(xiàn)出了對(duì)鱗翅目昆蟲(chóng)優(yōu)異的殺蟲(chóng)活性，在實(shí)驗(yàn)室條件下通??過(guò)浸葉法（Ｌｅａｆ－ｄｉｐｐｉｎｇ）測(cè)得其對(duì)小菜蛾（Ｐ／論／ｋｘ少／〇攸仙）的ＥＣ５〇為０．００４ｍｇ／Ｌ，斜紋??夜蛾Ｊｏ；你ｒｆｌ?／／／ｗｍ）的ＥＣｓｏ為０?？?１９?ｍ?ｇ／Ｌ，黑點(diǎn)銀紋夜蛾（Ｊ?ｗ／ｏ發(fā)ｗ如紅／沿Ｗ）的??ＥＣ５０?為?０．０２?ｍｇ／＇Ｌ，黃地老虎仰坪／ｗｗ）的?ＥＣｓｏ?為?０？丨?８?ｍｇ／Ｌ，菜粉蝶（Ｐ／ｅｒ／＿ｙ?ｒａｐａｅ）??的?ＥＣ５０?為?０．０３?ｍｇ／Ｌ，菜頓（Ｔ／Ｗ／ｗ／ａ?的?ＥＣ５０?為?〇．〇ｌｍｇ／Ｌ?，二化頓（〔７？／７〇??ｓｗｐ；＞ｒｅ？．ａ＂ｓ．）的?ＥＣ５０?＜?０．０１?ｍｇ／Ｌ，卷葉蛾（／／ｏｗｏ／７ｄ?；？ａｇ／７ａ”／ｗａ）的?ＥＣ５０?為?０．５８ｍｇ／Ｌ（Ｓｈｅｎ??等，２００９；?Ｔｏｈｎｉｓｈｉ等，２００５）。同時(shí)測(cè)定其對(duì)天敵包括瓢蟲(chóng)（／／狀勵(lì)／命〇＼：１７＊／而）、寄牛＿蜂??（￡ｗａｎｊａ等多種天敵的ＥＣ５〇均超過(guò)ｉ?００?ｍｇ／Ｌ，對(duì)大鼠的ＬＣ５〇超過(guò)２０００??ｍｇ／Ｌ（Ｔｏｈｎｉｓｈｉ?等，２００５）。??（Ｃ）—??圖１－４甜菜夜蛾６齡幼蟲(chóng)注射處理后表型。⑷氟蟲(chóng)雙酰


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