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基于碳點多功能納米載藥體系的制備及pH響應(yīng)釋藥性能研究

發(fā)布時間:2017-09-13 21:12

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【摘要】:采用一步微波法成功制備了表面帶氨基的熒光納米碳點CDots,并通過酰胺化反應(yīng)將靶向基團葉酸接枝到碳點表面,成功獲得中間產(chǎn)物CDots-FA.在此基礎(chǔ)上,通過已合成四臂端酰肼基化合物2與抗腫瘤藥物阿霉素(DOX)連接,實現(xiàn)在碳點表面的阿霉素藥物分子的化學鍵合,最終獲得多功能納米載藥體系DOX-CDots-FA.利用原子力顯微鏡(AFM)、高分辨透射電鏡(HR-TEM)和熒光光譜儀對熒光納米碳點CDots的性能進行表征,并通過核磁共振、紫外-可見吸收光譜對DOX-CDots-FA結(jié)構(gòu)、接枝率進行了表征.同時對納米載藥體系DOX-CDots-FA體外藥物釋放行為、細胞毒性及細胞攝取成像進行了系統(tǒng)的研究.結(jié)果表明,DOX-CDots-FA具有良好的p H響應(yīng)性.葉酸靶向基團能加速DOX-CDots-FA被He La(FR+)細胞攝取,并表現(xiàn)出更強的細胞毒性.同時細胞攝入成像實驗表明,在葉酸靶向作用下,DOX-CDots-FA通過內(nèi)吞作用進入He La細胞,隨后阿霉素被釋放出來并進入細胞核區(qū)域,抑制細胞的生長,從而實現(xiàn)靶向治療,降低毒副作用.
【作者單位】: 華南理工大學發(fā)光材料與器件國家重點實驗室華南理工大學材料科學與工程學院;
【關(guān)鍵詞】靶向 熒光 前藥 碳點 控制釋放
【基金】:國家自然科學基金(Nos.21474031;21174040;21025415) 中國博士后科學基金(No.2015M572305) 國家重大科學研究計劃(No.2013CB834702)資助~~
【分類號】:O613.71;TQ460.1
【正文快照】: Received December 15,2015;published February 1,2016.Project supported by the NSFC(Nos.21474031,21174040,21025415),China Postdoctoral Science Foundation(No.2015M572305)and the National KeyBasic Research Program of China(Project No.2013CB834702).項目受國家

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