以鄰氨基苯甲酰胺(5)為原料,依次經(jīng)分子間環(huán)合、烷基化、氨解和分子內(nèi)環(huán)合四步反應(yīng)成功合成目標(biāo)化合物3,4-二氫-2H-吡嗪并[2,1-b]喹唑啉-1,6-二酮(10),總收率為46. 5%,其中,中間體(8)、(9)及目標(biāo)化合物(10)均未見文獻(xiàn)報(bào)道,其結(jié)構(gòu)經(jīng)¹H NMR和MS(ESI)確證,并采用MTT法初步評(píng)價(jià)目標(biāo)化合物的體外抗肝癌活性。結(jié)果表明,3,4-二氫-2H-吡嗪并[2,1-b]喹唑啉-1,6-二酮對(duì)SMMC-7721具有明顯的抑制活性,優(yōu)于陽(yáng)性對(duì)照藥舒尼替尼,可為進(jìn)一步發(fā)現(xiàn)新型抗肝癌藥物提供先導(dǎo)結(jié)構(gòu),也為該類衍生物的大量合成和結(jié)構(gòu)改造提供參考方法。

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【文章目錄】：
1 實(shí)驗(yàn)部分
    1.1 儀器與試劑
    1.2 化合物的合成
        1.2.1(6)的合成
        1.2.2(8)的合成
        1.2.3(9)的合成
        1.2.4(10)的合成
    1.3 抗肝癌細(xì)胞活性測(cè)定
2 結(jié)果與討論
    2.1 化合物的合成
    2.2 抗肝癌細(xì)胞活性
3 結(jié)論



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