報道了L-鼠李烯糖與炔丙酯在Au（I）催化下通過分子間串聯(lián)的1,3-酰氧基遷移/Ferrier重排策略,合成了C-乙烯基鼠李糖苷衍生物.通過同位素O18標(biāo)記實驗驗證了C-糖基化機理.產(chǎn)物的絕對構(gòu)型經(jīng)X射線單晶衍射分析確定.利用噻唑藍（MTT）法研究了產(chǎn)物的細(xì)胞毒活性,結(jié)果顯示產(chǎn)物3i對人體胃癌細(xì)胞HGC-27具有良好的抑制作用, IC₅₀值為18.29μmol·L^-1.該方法具有操作簡單、高非對映選擇性、反應(yīng)條件溫和等優(yōu)點. 

【文章來源】：有機化學(xué). 2020,40(07)北大核心SCICSCD

【文章頁數(shù)】：11 頁

【部分圖文】：

化合物3g的晶體結(jié)構(gòu)

在Au(I)催化作用下,炔丙酯與鼠李烯糖發(fā)生分子間串聯(lián)的1,3-酰氧基遷移/Ferrier重排反應(yīng),以52%～92%的收率、高非對映選擇性地合成了一系列C-乙烯基鼠李糖苷衍生物.通過1H NMR,13C NMR以及X射線單晶衍射分析確定所得產(chǎn)物的絕對構(gòu)型.將該方法擴展到其它烯糖底物來探索其更多的潛在藥用價值將在未來的研究中相繼開展.3 實驗部分


本文編號：3600904