噻吩骨架存在于替諾立定、西他生坦、莫他匹酮等生物堿中,可用作抗炎藥、降壓藥、PDE3抑制劑.對該骨架的修飾,一直是有機合成的熱點.在堿促進下,1,4-二羰衍生物和硫氰基芳酮經[2+2+1]反應,構建了噻吩骨架,同時實現(xiàn)了C-2位和C-5位的雙芳酰基化、C-3位的芳基化.分別從紅外、核磁、質譜和單晶不同角度證實了產物的結構.該反應機制涉及[3+2]環(huán)加成、原位開環(huán)、互變異構、S_N2反應等過程. 

【文章來源】：北京師范大學學報(自然科學版). 2020,56(04)北大核心CSCD

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