發(fā)布時間：2021-10-24 02:34

　　喹唑啉骨架廣泛存在于各種生物堿和具有生物藥理活性的有機分子中,開始應(yīng)用于抗瘧原蟲領(lǐng)域、抗菌領(lǐng)域。近幾十年來,靶向治療藥物越來越受歡迎,個別喹唑啉衍生物成為靶向藥物用于抗腫瘤,正是因為其優(yōu)越的骨架和生物活性,成為研究的目標。將喹唑啉進行官能團修飾,引入不同取代基和其它骨架,對喹唑啉衍生物庫擴充,為后續(xù)生物活性物質(zhì)篩選做了鋪墊。另外一方面1,3-偶極的活潑性和喹唑啉類化合物含氮導(dǎo)向基團,可以進行高立體選擇性環(huán)加成,也可以通過C-H活化在2-芳基上引入不同基團,比如鹵素,烷基,烷氧基等。本論文主要以喹唑啉-3-氧化物、2-芳基喹唑啉酮為原料,通過1,3-偶極的[3+2]環(huán)加成或金屬催化偶聯(lián)等,實現(xiàn)了對喹唑啉和喹唑啉酮擴環(huán)（五元雜環(huán)和七元雜環(huán)）、在喹唑啉C4位引入疊氮,構(gòu)建一系列未有的喹唑啉衍生物結(jié)構(gòu)。研究的內(nèi)容具體分為以下三部分:（1）以喹唑啉-3-氧化物和3-甲氧基丙烯酸甲酯為原料,通過1,3-偶極的[3+2]環(huán)加成合成異噁唑并[2,3-c]喹唑啉。反應(yīng)不需要催化劑、溫度適中,具有高效的立體選擇性。（2）以2-鄰溴芳基喹唑啉和鄰溴苯酚為原料,在亞銅催化作用下,串聯(lián)C-O（S）/C-N有效合... 

【文章來源】：江西師范大學(xué)江西省

【文章頁數(shù)】：99 頁

【學(xué)位級別】：碩士

【部分圖文】：

化合物2-3a的單晶衍射圖

【參考文獻】：
期刊論文
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本文編號：3454402