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去氫樅酸硝酸酯類化合物的合成及細胞毒性評價(英文)

發(fā)布時間:2021-06-02 17:36
  為尋找高效的抗腫瘤活性化合物,設計并合成了一系列新型的去氫樅酸硝酸酯類化合物.采用噻唑藍(MTT)法測定目標化合物對鼻咽癌(CNE-2)、肝癌(HepG2, BEL-7402)和宮頸癌(He La)細胞株以及人正常肝細胞株(HL-7702)和鼻咽上皮細胞株(NP69)的細胞毒活性.結果表明,大多數(shù)雜合物的細胞毒性明顯高于母體化合物.其中,12-溴去氫樅酸-3’-硝氧基丙酯(5j)對鼻咽癌CNE-2細胞株的抑制增殖活性優(yōu)于順鉑,IC50值為(8.36±0.14)μmol/L, 12,14-二硝基去氫樅酸-3’-硝氧基丙酯(5n)對肝癌BEL-7402細胞株的IC50值為(11.23±0.21)μmol/L.同時,目標化合物對人正常肝細胞株(HL-7702)和鼻咽上皮細胞株(NP69)表現(xiàn)出較低的細胞毒性.此外,對所有硝酸酯的NO釋放量的測試表明,在大多數(shù)情況下,細胞毒性與CNE-2細胞株細胞內NO的釋放水平呈正相關. 

【文章來源】:有機化學. 2020,40(09)北大核心SCICSCD

【文章頁數(shù)】:10 頁

【參考文獻】:
期刊論文
[1]松香衍生物生物活性研究進展[J]. 李兆雙,李建芳,劉鶴,商士斌,宋湛謙.  林產化學與工業(yè). 2018(03)



本文編號:3210457

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