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新型吲哚苯醌衍生物的合成及抗腫瘤活性

發(fā)布時間:2021-04-15 17:36
  基于醌類以及含"2-苯基萘型"結構單元的衍生物在臨床上表現出良好的抗腫瘤活性,設計了取代吲哚苯醌衍生物。以2-取代吲哚衍生物為底物,乙腈為反應溶劑,在相轉移催化劑芐基三乙基氯化銨和無水碳酸鉀存在下,與四溴苯醌反應,合成了9個未見文獻報道的2-取代吲哚-1,4-醌衍生物(2a~2c, 3a~3c, 4a~4c),其結構經1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI)表征。體外抗腫瘤活性實驗表明,該類化合物對人肺癌細胞系(A549)、人乳腺癌細胞系(MDA-MB-231)及宮頸癌細胞系(Hela)具有抑制作用,其中化合物2b和3c對人乳腺癌細胞系MDA-MB-231具有良好的抑制活性。 

【文章來源】:合成化學. 2020,28(05)北大核心

【文章頁數】:6 頁

【文章目錄】:
1 實驗部分
    1.1 儀器與試劑
    1.2 合成
        (1) 2a~2c的合成通法
        (2) 3a~3c和4a~4c的合成通法
2 結果與討論
    2.1 合成
        (1) 催化劑
        (2) 溶劑
        (3) 堿
        (4) 反應溫度
        (5) 底物
    2.2 體外細胞毒性
3 結論



本文編號:3139788

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