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面向藥物合成的堿促進(jìn)醇自身氫轉(zhuǎn)移氧化胺化合成吲哚

發(fā)布時(shí)間:2020-06-25 15:12
【摘要】:在現(xiàn)在有機(jī)合成中,出于環(huán)境以及原子經(jīng)濟(jì)性方面的考慮,發(fā)展環(huán)境友好、高效的的新的合成方法學(xué)十分的重要。無(wú)需過(guò)渡金屬催化的方法對(duì)于醫(yī)藥化學(xué)、生物研究領(lǐng)域十分重要,因?yàn)樗鼈兛梢员苊庥泻饘贇埩簟1菊撐闹饕撌隽藟A促進(jìn)的、無(wú)需過(guò)渡金屬催化的、基于空氣氧化的吲哚合成方法,內(nèi)容主要包括以下兩方面:利用芳基取代的氨基醇來(lái)制備取代的吲哚和通過(guò)Wittig中間體來(lái)合成取代的酮。1.第一部分的第一章節(jié)主要講述了有關(guān)吲哚的背景介紹、它的重要性、應(yīng)用價(jià)值以及生物活性,重點(diǎn)突出了由氨基醇合成吲哚的方法、非過(guò)渡金屬催化的迫切性和重要性。2.第二章節(jié)講述了通過(guò)KOH促進(jìn)的、無(wú)過(guò)渡金屬添加的方法由取代氨基醇制備吲哚以及該方法在潛在抗胸腺癌細(xì)胞藥物合成的應(yīng)用。通過(guò)條件篩選發(fā)現(xiàn)用甲苯作溶劑、2.5 equiv KOH以及120度反應(yīng)條件下可以以優(yōu)秀的產(chǎn)率得到吲哚,并且具有很強(qiáng)的底物適用范圍。這個(gè)對(duì)于脂肪基的氨基醇也適用。這個(gè)方法可以有效的克級(jí)制備潛在抗胸腺癌細(xì)胞藥物。3.第三章講述了叔丁醇鉀促進(jìn)的、無(wú)過(guò)渡金屬添加的由二苯基溴甲烷經(jīng)過(guò)Wittig中間體制備二苯甲酮的方法。通過(guò)條件篩選,我們發(fā)現(xiàn)DMF作溶劑、2.5 equiv叔丁醇鉀、80度的條件可以以優(yōu)秀的轉(zhuǎn)化率得到二苯甲酮。
【學(xué)位授予單位】:中國(guó)科學(xué)技術(shù)大學(xué)
【學(xué)位級(jí)別】:博士
【學(xué)位授予年份】:2018
【分類號(hào)】:O626

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