本文選題：雜環(huán)烯酮縮胺 + 異氰酸酯　； 參考：《有機化學》2017年01期

【摘要】：建立了以雜環(huán)烯酮縮胺(HKAs)為原料,用芳基異氰酸酯為酰化劑,實現雜環(huán)烯酮縮胺選擇性�；�.通過該區(qū)域選擇性反應簡潔、快速地合成了一系具有潛在藥理活性的酰胺類雜環(huán)烯酮縮胺化合物的方法.該方法以六元或七元環(huán)雜環(huán)烯酮縮胺1~2與芳基異氰酸酯4在1,4-二氧六環(huán)溶劑中室溫下合成雜環(huán)烯酮縮胺α-碳選擇性�；a物5~6,產率90%~98%;而五元環(huán)雜環(huán)烯酮縮胺3與芳基異氰酸酯4在1,4-二氧六環(huán)溶劑中碳酸銫催化室溫下合成雜環(huán)烯酮縮胺選擇性氮酰基化產物7,產率78%~93%.
[Abstract]:The selective acylation of heterocyclic ketene amine was achieved by using aryl isocyanate as acylation agent and heterocyclic ketene acetylamine as raw material. A series of amides with potential pharmacological activity were synthesized by the region selective reaction. In this method, hexaenolamine 偽 -carbon-selective acylation product 5o 6 was synthesized from hexagonal or heptachlorocyclic heterocyclic ketene (1) 2 and aryl isocyanate 4 at room temperature in 1o 4 dioxane solvent in the yield of 90 ~ 98%, while the pentacyclic heterocyclic enone ketene 3 was synthesized in the yield of 90 ~ 98%, while that of pentacyclic heterocyclic ketonolamine 3 was synthesized at room temperature. Synthesis of heterocyclic ketene acetylation product 7 with aryl isocyanate 4 at room temperature catalyzed by cesium carbonate in 1-dioxane solvent.
【作者單位】： 云南大學化學科學與工程學院教育部自然資源藥物化學重點實驗室;
【基金】：國家自然科學基金(Nos.21362042,U1202221,21662042) 云南省后備人才(No.2012HB001) 云南大學青年英才計劃(No.XT412003)資助項目~~
【分類號】：O626

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本文編號：1948811