本文關鍵詞：熒光標記pH敏感膠束的制備及其藥物控釋

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【摘要】：利用原子轉移自由基聚合方法(ATRP)合成了pH敏感的兩親性嵌段共聚物m PEG-b-PDPA_n(聚合度n=100-200)及熒光修飾的嵌段聚合物異硫氰酸熒光素-聚乙二醇-聚N,N-二異丙胺基甲基丙烯酸乙酯(FITCPEG_(45)-PDPA_(100))。采用溶劑揮發(fā)的方法制備膠束,此膠束呈現均一的球形分布,平均粒徑180-240 nm(0.3mg?m L~(-1))。以阿霉素(DOX)為模擬藥物,其膠束載藥量約11%(w,質量分數)左右,外環(huán)境pH對載藥膠束的粒徑和體外釋放行為有顯著影響。在弱酸環(huán)境下,膠束核質子化發(fā)生膨脹甚至解體,在2-3h內藥物可釋放80%左右。體外毒性試驗表明,空白膠束與人類肝癌細胞(Huh7)有良好的生物相容性。同時,與此細胞共同孵育5h的熒光聚合物膠束體現了較好的轉染效果。因此,這類熒光標記膠束可能會為實時跟蹤化療藥物的輸送或分布打開新的視角。
【作者單位】： 華東理工大學化學系 化學工程國家重點實驗室;復旦大學基礎醫(yī)學院病原生物學系;
【基金】：國家自然科學基金(21276074) 基本科研業(yè)務費專項基金資助項目~~
【分類號】：O631.3;TQ460.1
【正文快照】： 1引言嵌段聚合物膠束是由兩親性聚合物在水溶液中自組裝形成,內核為疏水區(qū),通過疏水作用力可包載疏水性藥物,外圍的親水性嵌段可增加藥物在體內的穩(wěn)定性,延長藥物的血液循環(huán)時間1。聚合物膠束由于具有適宜的粒徑,穩(wěn)定的物理化學性質,在高通透性及滯留效應(EPR)的作用下可被動

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