本文關(guān)鍵詞：蜈蚣化學(xué)成分分析及喹啉類物質(zhì)的合成

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【摘要】：傳統(tǒng)中藥的藥用蜈蚣有四種,臨床應(yīng)用最廣泛、最多的是少棘蜈蚣。蜈蚣作為藥物治療疾病有很長一段歷史。以前多運用蜈蚣治療蛇傷、瘡傷、痙攣、中風(fēng)等病癥,現(xiàn)在又發(fā)現(xiàn)其具有抗腫瘤、抗菌、抗衰老等作用。以少棘蜈蚣為原料,運用正相硅膠柱色譜法、反相硅膠柱色譜法等多種分離純化技術(shù)對少棘蜈蚣中的物質(zhì)進行研究,最終得到4個化合物,結(jié)合理化性質(zhì)并通過波譜特征鑒定其結(jié)構(gòu),它們分別是尿嘧啶(1)、�；撬�(2)、對羥基苯甲酸(3)、3,8-二羥基喹啉(4)。運用高效液相色譜法,采用乙腈-水系統(tǒng)為流動相,梯度洗脫,紫外吸收檢測波長為240 nm,測定少棘蜈蚣中3,5-二羥基喹啉和3,8-二羥基喹啉的含量,實驗結(jié)果分析表明少棘蜈蚣(河北安國)含有3,5-二羥基喹啉的含量為0.92 mg/g,3,8-二羥基喹啉的含量為1.70 mg/g。以7-氯喹啉為基本骨架,用有機化學(xué)理論、有機合成方法、核磁技術(shù)等手段,結(jié)合生物活性測試,開展其結(jié)構(gòu)改找研究工作。通過對喹啉母核上的3位和4位的結(jié)構(gòu)修飾和改造,進行合成路線的探索與研究,最終得到12個4-氨基喹啉類衍生物。經(jīng)活性測試,4-氨基喹啉衍生物均具有良好的抑制乙酰膽堿酯酶的活性。
【關(guān)鍵詞】：少棘蜈蚣 喹啉類物質(zhì) 高效液相色譜 乙酰膽堿酯酶
【學(xué)位授予單位】：天津理工大學(xué)
【學(xué)位級別】：碩士
【學(xué)位授予年份】：2016
【分類號】：R284.1;O626.323
【目錄】：

• 摘要5-6
• Abstract6-10
• 第一章 文獻綜述10-23
• 1.1 藥用蜈蚣概述10-14
• 1.1.1 蜈蚣的藥用歷史、種類及產(chǎn)地10
• 1.1.2 蜈蚣的藥理作用和臨床應(yīng)用10-12
• 1.1.3 蜈蚣成分分析12-14
• 1.2 天然產(chǎn)物的提取分離與檢測分析14-18
• 1.2.1 天然產(chǎn)物的提取分離14-15
• 1.2.2 天然產(chǎn)物的檢測分析15-18
• 1.3 天然產(chǎn)物中喹啉類生物堿及其藥用衍生物18-20
• 1.3.1 喜樹生物堿及其喹啉類藥物18-19
• 1.3.2 金雞納中的喹啉類生物堿及其衍生藥物19-20
• 1.3.3 其它喹啉類生物堿20
• 1.4 天然產(chǎn)物中乙酰膽堿酯酶抑制劑的檢測20-22
• 1.4.1 薄層色譜法21
• 1.4.2 微孔板法21
• 1.4.3 固定化酶毛細管反應(yīng)器與質(zhì)譜儀聯(lián)用21-22
• 1.4.4 生物自顯影與高效薄層色譜-質(zhì)譜/核磁共振結(jié)合22
• 1.4.5 運用高效薄層色譜與圖像分析定量評測樣品抑制AChE的方法22
• 1.4.6 流入式的固定化酶的安培檢測化合物對乙酰膽堿酯酶的抑制活性22
• 1.5 選題背景與依據(jù)22-23
• 第二章 蜈蚣化學(xué)成分的研究23-29
• 2.1 實驗儀器及藥品23-24
• 2.1.1 實驗儀器23
• 2.1.2 化學(xué)藥品及化學(xué)試劑23-24
• 2.2 蜈蚣組分的提取與分離24-26
• 2.3 蜈蚣化學(xué)成分的結(jié)構(gòu)解析26-28
• 2.4 本章小結(jié)28-29
• 第三章 蜈蚣化學(xué)成分分析研究29-39
• 3.1 實驗儀器與藥品29-30
• 3.1.1 實驗儀器29
• 3.1.2 化學(xué)試劑及藥品29-30
• 3.2 樣品溶液制備30-31
• 3.2.1 對照品溶液的制備30
• 3.2.2 供試品溶液的制備30-31
• 3.3 高效液相色譜條件探索31-34
• 3.3.1 對照品紫外掃描檢測31
• 3.3.2 標樣流動相條件探索31-33
• 3.3.3 對待測的蜈蚣樣品進行色譜分析并與對照品比較33-34
• 3.4 精密度實驗34
• 3.5 對照品線性關(guān)系考察34-35
• 3.6 穩(wěn)定性實驗35-36
• 3.7 重現(xiàn)性實驗36-37
• 3.8 加樣回收率實驗37
• 3.9 含量測定37-38
• 3.10 本章小結(jié)38-39
• 第四章 喹啉類衍生物的合成與表征39-51
• 4.1 實驗儀器與藥品試劑39-41
• 4.1.1 實驗儀器39
• 4.1.2 實驗試劑及藥品39-41
• 4.2 合成路線41-42
• 4.3 實驗步驟及結(jié)構(gòu)表征42-50
• 4.3.1 間氯苯胺丙酸的合成42
• 4.3.2 7-氯-2,3-二氫4喹啉酮的合成42
• 4.3.3 7-氯4羥基喹啉的合成42-43
• 4.3.4 4,7-二氯喹啉的合成43-44
• 4.3.5 4,7-二氯3羥基喹啉的合成44
• 4.3.6 4-氨基喹啉類衍生物的合成44-49
• 4.3.7 喹啉類衍生物3位加羥基反應(yīng)49-50
• 4.4 本章小結(jié)50-51
• 第五章 目標化合物膽堿酯酶活性抑制研究51-58
• 5.1 實驗儀器及試劑51-52
• 5.1.1 實驗儀器51
• 5.1.2 實驗試劑51-52
• 5.2 實驗方法52-53
• 5.3 膽堿酯酶活抑制結(jié)果分析53-58
• 5.3.1 AChE酶活性抑制實驗結(jié)果53-55
• 5.3.2 BchE酶活性抑制實驗結(jié)果55-56
• 5.3.3 實驗結(jié)果分析56-58
• 第六章 結(jié)論58-59
• 參考文獻59-63
• 發(fā)表論文和科研情況說明63-64
• 致謝64-65
• 附圖65-90

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本文編號：1126113