本文關(guān)鍵詞：噻吩并嘧啶酮衍生物的合成及其生物活性研究

  更多相關(guān)文章： 噻吩并嘧啶酮衍生物 aza-Wittig反應(yīng) 生物活性 抑菌活性 G-4鏈體

【摘要】：噻吩并嘧啶酮類(lèi)衍生物由于其良好的生物活性和藥理活性,在醫(yī)學(xué)和農(nóng)用化學(xué)領(lǐng)域有很廣闊的應(yīng)用前景,目前許多具有噻吩并嘧啶酮結(jié)構(gòu)的化合物已經(jīng)被開(kāi)發(fā)為除草劑、殺蟲(chóng)劑、抑菌劑和醫(yī)藥。本論文利用原料簡(jiǎn)單易得、反應(yīng)條件溫和及產(chǎn)物收率比較高的aza-Wittig反應(yīng)設(shè)計(jì)與合成了未見(jiàn)文獻(xiàn)報(bào)道的噻吩并雙嘧啶二酮衍生物,探索了中間體成環(huán)得到目標(biāo)化合物所需要的成環(huán)條件。并進(jìn)一步測(cè)試了化合物的生物活性,其中部分化合物表現(xiàn)出良好的抑菌活性。本論文的研究?jī)?nèi)容分為如下幾個(gè)方面:1、利用aza-Wittig反應(yīng)合成了13個(gè)3-苯基取代噻吩并雙嘧啶酮衍生物,所有的化合物都進(jìn)行了IR,1H NMR和LCMS表征。2、利用aza-Wittig反應(yīng)合成了11個(gè)3-對(duì)甲苯基取代噻吩并雙嘧啶酮衍生物,所有的化合物都進(jìn)行了IR,1H NMR和LCMS表征。3、對(duì)合成的24種化合物分五個(gè)濃度梯度對(duì)茶樹(shù)生赤霉菌,薔薇生鏈格孢,茶樹(shù)生莖點(diǎn)霉,茶樹(shù)炭疽菌進(jìn)行了抑菌活性測(cè)試,大部分化合物表現(xiàn)出抑菌活性,其中化合物8d在100 mg/L濃度下對(duì)茶樹(shù)生赤霉菌,薔薇生鏈格孢,茶樹(shù)生莖點(diǎn)霉的抑制活性分別為72%、71%、71%,化合物8i在100 mg/L和200 mg/L濃度下對(duì)薔薇生鏈格孢的抑制率分別為74%、82%,化合物14b在100 mg/L濃度下對(duì)茶樹(shù)生赤霉菌,茶樹(shù)炭疽菌的抑制率達(dá)到80%,81%,化合物14e在100mg/L濃度下對(duì)茶樹(shù)生赤霉菌,薔薇生鏈格孢,茶樹(shù)生莖點(diǎn)霉的抑制率分別為89%、70%、83%。4、選取了部分化合物作為有機(jī)小分子配體進(jìn)行了對(duì)G-4鏈體穩(wěn)定性的影響,其中選取的配體2(化合物8d),配體4(化合物8j),配體5(化合物8k)對(duì)ckit1-1DNA序列形成的G-4鏈體有一定的穩(wěn)定作用,解鏈溫度分別為70.73℃,74.95℃,69.03℃高于對(duì)照組,其余配體效果不明顯。
【關(guān)鍵詞】：噻吩并嘧啶酮衍生物 aza-Wittig反應(yīng) 生物活性 抑菌活性 G-4鏈體
【學(xué)位授予單位】：華中農(nóng)業(yè)大學(xué)
【學(xué)位級(jí)別】：碩士
【學(xué)位授予年份】：2016
【分類(lèi)號(hào)】：O626
【目錄】：

• 摘要6-7
• Abstract7-9
• 第一章 文獻(xiàn)綜述9-25
• 1.1 噻吩并嘧啶酮衍生物的研究進(jìn)展9-16
• 1.1.1 噻吩并嘧啶酮衍生物的應(yīng)用9-10
• 1.1.2 噻吩并嘧啶酮類(lèi)衍生物的合成方法10-16
• 1.2 aza-Wittig反應(yīng)在有機(jī)合成中的應(yīng)用16-23
• 1.2.1 分子間aza-Wittig反應(yīng)17-20
• 1.2.2 分子內(nèi)aza-Wittig反應(yīng)20-23
• 1.3 課題的提出23-25
• 第二章 3-苯基取代噻吩并雙嘧啶二酮衍生物的合成25-40
• 2.1 合成路線25-26
• 2.1.1 3-苯基取代噻吩并雙嘧啶二酮衍生物的合成25-26
• 2.2 實(shí)驗(yàn)部分26-30
• 2.2.1 儀器26
• 2.2.2 試劑26-27
• 2.2.3 中間體的合成27-29
• 2.2.4 目標(biāo)化合物的合成29-30
• 2.3 目標(biāo)化合物的波譜數(shù)據(jù)30-35
• 2.4 結(jié)果與討論35-40
• 2.4.1 中間體的合成35-37
• 2.4.2 目標(biāo)化合物的波譜性質(zhì)37-40
• 第三章 3-(4-甲苯基)取代噻吩并雙嘧啶二酮衍生物的合成40-51
• 3.1 合成路線40-41
• 3.1.1 3-(4-甲苯基)取代噻吩并雙嘧啶二酮衍生物的合成40-41
• 3.2 實(shí)驗(yàn)部分41-43
• 3.2.1 儀器與試劑41
• 3.2.2 中間體的合成41-42
• 3.2.3 目標(biāo)化合物的合成42-43
• 3.3 目標(biāo)化合物的波譜數(shù)據(jù)43-48
• 3.4 結(jié)果與討論48-51
• 3.4.1 中間體的合成48
• 3.4.2 目標(biāo)化合物的波譜性質(zhì)分析48-51
• 第四章 生物活性的測(cè)定51-60
• 4.1 抑菌活性的測(cè)定51-57
• 4.1.1 實(shí)驗(yàn)儀器及材料51
• 4.1.2 實(shí)驗(yàn)方法（采用含毒介質(zhì)法）51-52
• 4.1.3 實(shí)驗(yàn)結(jié)果與討論52-57
• 4.2 含有熒光標(biāo)記的DNA形成G-4 鏈體與小分子有機(jī)物的結(jié)合57-60
• 4.2.1 實(shí)驗(yàn)儀器與試劑57-58
• 4.2.2 實(shí)驗(yàn)方法（熒光能量共振轉(zhuǎn)移）58
• 4.2.3 實(shí)驗(yàn)結(jié)果與討論58-60
• 結(jié)論60-61
• 參考文獻(xiàn)61-72
• 致謝72-73
• 附錄：化合物的的IR，~1H NMR，LCMS譜圖73-108

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本文編號(hào)：1051916