發(fā)布時(shí)間：2021-09-25 03:01

　　以納米微晶纖維素（CNC）為載體,采用反溶劑重結(jié)晶法制備了CNC/槲皮素納米復(fù)合物;采用傅里葉變換紅外光譜（FTIR）、透射電子顯微鏡（TEM）、X射線衍射儀（XRD）等對(duì)CNC/槲皮素納米復(fù)合物進(jìn)行表征,并對(duì)納米復(fù)合物中槲皮素的溶出性能、抗氧化活性（羥基自由基和1,1-二苯基-2-苦基肼（DPPH）自由基的清除率）和抗癌性能（HepG2肝癌細(xì)胞,MTT比色法）進(jìn)行研究。結(jié)果表明,形成CNC/槲皮素納米復(fù)合物后,槲皮素被充分納米化和穩(wěn)定分散,由結(jié)晶態(tài)轉(zhuǎn)變?yōu)闊o定形態(tài);槲皮素的溶出性能得到顯著提升,溶解120 min時(shí),槲皮素的溶出度達(dá)到92. 6%（槲皮素原料溶解120 min時(shí)的溶出度僅為4. 7%）;體外抗氧化活性和HepG2細(xì)胞毒性研究表明,形成CNC/槲皮素納米復(fù)合物后,槲皮素的羥基自由基和DPPH自由基清除率得到顯著提高,抗癌效果得到明顯改善。 

【文章來源】：中國(guó)造紙學(xué)報(bào). 2020,35(01)北大核心CSCD

【文章頁數(shù)】：8 頁

【部分圖文】：

槲皮素原料、CNC和CNC/槲皮素納米復(fù)合物的FT-IR譜圖

槲皮素原料、反溶劑重結(jié)晶槲皮素顆粒、CNC和CNC/槲皮素納米復(fù)合物的XRD分析結(jié)果如圖4所示。從圖4可以看出，槲皮素原料在2θ=11.19°、12.71°、13.67°、16.77°、21.92°、26.42°處均出現(xiàn)了強(qiáng)烈的衍射峰（圖4(a）），表明槲皮素原料處于高度結(jié)晶態(tài)。反溶劑重結(jié)晶處理形成的槲皮素顆粒在2θ=11.19°、13.67°、26.42°處出現(xiàn)衍射峰（圖4(b）），但與槲皮素原料相比，衍射峰強(qiáng)度顯著降低，表明反溶劑重結(jié)晶處理降低了槲皮素的結(jié)晶度。形成CNC/槲皮素納米復(fù)合物（圖4(c））后，并未檢出槲皮素的衍射峰，表明槲皮素已經(jīng)由高結(jié)晶態(tài)轉(zhuǎn)變?yōu)闊o定形態(tài)。經(jīng)分析認(rèn)為，CNC負(fù)載后槲皮素被充分納米化是其轉(zhuǎn)變?yōu)闊o定形態(tài)的重要原因。研究表明，無定形態(tài)藥物與其結(jié)晶態(tài)形式相比，通常具有更快的溶出速率，可以有效改善難溶性藥物在水體系中的生物利用度[35]。Yadav等[36]采用反溶劑沉淀法制備了非晶態(tài)結(jié)構(gòu)的姜黃素納米粒子，提高了姜黃素的體外溶出度。Davidov-pardo等[37]將水不溶性多酚白藜蘆醇包封于麥膠蛋白和玉米醇溶蛋白中，得到無定形態(tài)的白藜蘆醇納米顆粒，提高了其水分散性和溶出度。

從圖5可以看出，槲皮素原料在水中的溶出度很低，120 min時(shí)溶出度僅為4.7%。經(jīng)反溶劑重結(jié)晶法制備槲皮素顆粒后，提高了槲皮素的體外溶出度，10 min時(shí)溶出度達(dá)到37.4%,120 min時(shí)達(dá)到55.6%，這是因?yàn)榉慈軇┲亟Y(jié)晶過程中槲皮素被顆�；�，比表面積增大，因而提升了其溶出性能。形成CNC/槲皮素納米復(fù)合物后，槲皮素的溶出度得到顯著提升，在10 min時(shí)溶出度達(dá)到72.0%,120 min時(shí)溶出度達(dá)到92.6%，這主要是因?yàn)橐訡NC作為載體后，槲皮素在水中被充分納米化和穩(wěn)定分散。疏水藥物的生物利用度與其在水中的溶出度具有良好的相關(guān)性，研究工作者通過提升白藜蘆醇、姜黃素、槲皮素[38-40]等疏水藥物的溶出性能，從而有效提高了其生物利用度。2.6 體外抗氧化活性分析


本文編號(hào)：3408955